大蒜的主要辣味来源是大蒜素，也是有机硫化合物。完整大蒜中的大蒜素以稳定无臭的蒜氨酸形式存在，当大蒜被研碎之后，蒜氨酸便在蒜氨酸酶的作用下，转变成具有辣味的大蒜素。大蒜素有一定刺激性，可能会引发胃肠不适，有些人空腹吃大蒜或生吃量大了，会感到烧心。